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![通過流動化學(xué)增強(qiáng)光氧化還原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA](../../upload/thumb_src/800_500/1715910560671390.png)
通過流動化學(xué)增強(qiáng)光氧化還原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA
一種通過將流動化學(xué)與光氧化還原放射性氟化無縫結(jié)合來合成 PET 探針的實(shí)用方法。臨床 PET 示蹤劑 6-[18F]FDOPA 順利制備，非衰變校正產(chǎn)率為 24.3%，放射化學(xué)純度 (RCP) 和對映體過量 (ee) 超過 99.0%，特別是通過簡單的基于柱的純化。流動化學(xué)增強(qiáng)光標(biāo)記方法為 6-[18F]FDOPA 的合成和更多 PET 示蹤劑的開發(fā)提供了高效且通用的解決方案。Manufactur
2024-05-17
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連續(xù)流合成：光化學(xué)反應(yīng)
連續(xù)流光化學(xué)的優(yōu)點(diǎn)包括均勻的照射、增強(qiáng)的光子傳輸和可擴(kuò)展性。
2024-04-27
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從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴(kuò)展的合成方法，進(jìn)入這個(gè) 3D 化學(xué)空間受到阻礙。 我們在此報(bào)告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進(jìn)行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護(hù)的伯胺起始材料中獲得四個(gè)異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
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光催化的實(shí)際應(yīng)用
近年來，光催化越來越受到人們的關(guān)注，但這絕不是一個(gè)新概念。 它在一百多年前就被首次討論，但在 20 世紀(jì)的大部分時(shí)間里，它基本上被視為科學(xué)新奇事物而被忽視。 然而，20 世紀(jì) 70 年代，先驅(qū)們響應(yīng)社會對有效和可持續(xù)制氫的關(guān)注，為技術(shù)注入了新的活力。 此后，它對許多科學(xué)領(lǐng)域產(chǎn)生了變革性的影響。 簡而言之：光催化涉及在催化劑存在下加速光反應(yīng)。 光催化材料有效地利用光產(chǎn)生的能量來推動各種化學(xué)反應(yīng)。深入
2023-09-06
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![合成有機(jī)化學(xué)家流動化學(xué)現(xiàn)場指南]()
合成有機(jī)化學(xué)家流動化學(xué)現(xiàn)場指南
1. 簡介流動化學(xué)是合成有機(jī)化學(xué)中的一門學(xué)科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應(yīng)器中混合，例如活塞流反應(yīng)器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進(jìn)行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢，例如增強(qiáng)傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應(yīng)效率、減少浪費(fèi)、更好的可擴(kuò)展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動化學(xué)可以精確控制反應(yīng)條件，并能夠?qū)崟r(shí)監(jiān)測和分析反應(yīng)動力學(xué)，從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動和光化學(xué)的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實(shí)現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團(tuán)化反應(yīng)]()
利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實(shí)現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團(tuán)化反應(yīng)
近日，賓夕法尼亞大學(xué)Gary A. Molander教授課題組在Nature Chemistry上發(fā)表了題為“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
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![使用有機(jī)光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動條件下形成二聚環(huán)丁烷]()
使用有機(jī)光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動條件下形成二聚環(huán)丁烷
自由基陽離子引發(fā)的富電子烯烴二聚反應(yīng)是合成環(huán)丁烷的一種便捷方法。 通過將有機(jī)光氧化還原催化和連續(xù)流動技術(shù)相結(jié)合，進(jìn)行了分批與連續(xù)流動研究，為生成重要的咔唑環(huán)丁烷材料二聚體 1,2-反式-二咔唑環(huán)丁烷 (t-DCzCB) 提供了一條方便的合成路線，僅使用 0.1?mol?% 的有機(jī)光氧化還原劑 催化劑。 探索了該方法的范圍，提供了一類新的功能材料，以及苯乙烯基木脂素二聚天然產(chǎn)物的改進(jìn)合成路線。 在連續(xù)流動條件下，可以以更高的化學(xué)產(chǎn)率分離環(huán)丁烷二聚體，并且與傳統(tǒng)的間歇反應(yīng)條件相比，反應(yīng)時(shí)間顯著縮短。
2022-09-01
![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實(shí)現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團(tuán)化反應(yīng)](../../upload/thumb_src/800_500/1662097687424009.png)
![使用有機(jī)光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動條件下形成二聚環(huán)丁烷](../../upload/thumb_src/800_500/1662016053549150.png)