氟的特點是元素周期表的電負性最高。出于這個原因,材料和藥物化學家使用這種元素來調節(jié)新藥的親脂性和生物利用度并調整聚合物的性質。在牢記氟對環(huán)境和人類健康的影響的同時,開發(fā)更新和更環(huán)保的(脫)氟化方法以及氟烷基化程序非常重要,特別是基于后期功能化方法。在這種情況下,光化學可以被認為是一個關鍵策略。此外,流動技術和氟化學的結合為更輕松、更快速的自動化提供了機會,因為19^F 是快速 NMR 分析的理想選擇。
2022-03-02
流動反應器系統(tǒng)的封閉環(huán)境提供了更安全的工作條件,防止操作員直接接觸危險化學品。小型設備需要更少的實驗室空間,由于出色的傳質和傳熱,反應器小型化本質上提高了反應質量。借助合適的過程分析技術 (PAT) 和純化模塊的集成,連續(xù)流過程可以伸縮和自動化,從而加快生產保持產品質量并提高產品吞吐量 。伸縮過程也改善了制造過程的綠色方面,因為反應產物在用于下一步之前不需要分離和儲存,而是可以直接流入下一個反應器 。
2021-12-14
流動化學技術代表的今天,不僅是化學合成的美好未來,也是 代表欠發(fā)達國家建立工業(yè)基地并在特殊化學品需求方面實現自給自足的機會, 從用于農業(yè)的基本農藥到支持其基本健康系統(tǒng)的復雜分子,例如活性藥物成分 (API)。
2021-11-01
開發(fā)了連續(xù)流動快速全合成環(huán)丙沙星。總計保持時間為9min,而在專利合成和聚合物載體合成中超過24小時。60%總收率與批次和半批次合成相當。據我們所知,這是迄今為止在連續(xù)流動中疊縮的最長反應線性序列,不會因任何后處理要求中斷流動。通過細致選擇反應條件,反應的六步序列只需要一個在線后處理步驟,作為模塊化流動合成的補充。連續(xù)操作的關鍵是1)副產物二甲胺的在線?;?)在進入反應器V之前保溫2的粗溶液,以避免因為其溶解度較低固體析出。純環(huán)丙沙星的分離涉及簡單的pH調節(jié)、過濾和清洗。這種合成能夠顯著縮短反應時間和減少廢物產生。
2021-08-28
用于合成癌癥治療的藥物分子 prexersatib 新技術可以自動化生產適用于藥物用途的小分子。該方法可能用于替代通常通過手動過程生產的分子,從而減少所需的巨大時間和人力成本。
2021-06-08
作者探討了基于有機鋰的C-糖基化連續(xù)流合成瑞德西韋的工藝,通過仔細分析反應混合物和添加順序,可以避免在微反應器內形成固體。又通過對反應參數的優(yōu)化,包括硅基保護基和有機金屬試劑的篩選,使得轉化中副產物的含量降至最低。通過精確調整工藝參數,再加上微反應器中賦予的優(yōu)異的傳熱和傳質能力,可在僅8 s的總停留時間內進行高度放熱的C-糖基化反應。與釜式反應所需的?78°C相比,連續(xù)工藝在?30°C的更高的過程溫度下,該反應得以成功實現,這將節(jié)省大量能源。
2021-04-07