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![用于化學(xué)重排的連續(xù)流動(dòng)技術(shù)：藥物生成相關(guān)化合物的強(qiáng)大工具]()
用于化學(xué)重排的連續(xù)流動(dòng)技術(shù)：藥物生成相關(guān)化合物的強(qiáng)大工具
由于危險(xiǎn)、有毒和污染化學(xué)品以及高風(fēng)險(xiǎn)中間體的相關(guān)處理，幾種化學(xué)重排的功效、安全性和放大仍然是未解決的問(wèn)題。 多年來(lái)，批處理過(guò)程一直被認(rèn)為是驅(qū)動(dòng)這些反應(yīng)的唯一可能性，但對(duì)于學(xué)術(shù)實(shí)驗(yàn)室和制藥公司來(lái)說(shuō)，連續(xù)流技術(shù)已經(jīng)出現(xiàn)，作為一種強(qiáng)大的工具，可以實(shí)現(xiàn)簡(jiǎn)單、可控和更安全的化學(xué)協(xié)議，有助于最大限度地減少 副產(chǎn)物的形成和提高反應(yīng)產(chǎn)率。 本技術(shù)說(shuō)明總結(jié)了最近報(bào)道的使用連續(xù)流動(dòng)方法進(jìn)行的化學(xué)重排，重點(diǎn)是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反應(yīng)。 將展示流程協(xié)議、一般優(yōu)勢(shì)和安全方面，以及生成特殊支架和活性藥物成分的反應(yīng)范圍。
2023-03-06
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![ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來(lái)取決于連續(xù)流動(dòng)]()
ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來(lái)取決于連續(xù)流動(dòng)
ICH Q13的出臺(tái)強(qiáng)烈顯示了監(jiān)管部門(mén)對(duì)于連續(xù)生產(chǎn)技術(shù)的支持態(tài)度，它進(jìn)一步加強(qiáng)了對(duì)連續(xù)生產(chǎn)的指導(dǎo)，可以幫助制藥商更好地理解連續(xù)生產(chǎn)的途徑。這可能有助于制藥公司接受 FDA 和其他機(jī)構(gòu)的鼓勵(lì)，從而增加投入而實(shí)現(xiàn)連續(xù)生產(chǎn)的切實(shí)應(yīng)用。
然而要實(shí)施連續(xù)生產(chǎn)所必需的控制，無(wú)疑需要對(duì)工藝有非常深入的認(rèn)識(shí)和理解。無(wú)論從人力還是財(cái)力投入的角度，全面鋪開(kāi)連續(xù)生產(chǎn)的實(shí)踐恐怕仍然需要一定的時(shí)間。希望 Q13 指南和 FDA 的鼓勵(lì)將引導(dǎo)一些公司把連續(xù)生產(chǎn)的開(kāi)發(fā)列入日程。公司的第一個(gè)連續(xù)生產(chǎn)工藝可能會(huì)花費(fèi)更長(zhǎng)的時(shí)間和更多的成本，但從長(zhǎng)遠(yuǎn)來(lái)看，連續(xù)生產(chǎn)工藝的開(kāi)發(fā)和利用，無(wú)疑將使這些實(shí)踐者受益良多。從這個(gè)角度看，ICH Q13 指南一定將加速連續(xù)生產(chǎn)的實(shí)施。2023-03-02
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見(jiàn)光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來(lái)成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動(dòng)合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
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![低共熔溶劑輔助下的常溫流動(dòng)中連續(xù)、穩(wěn)定、安全的有機(jī)金屬反應(yīng)]()
低共熔溶劑輔助下的常溫流動(dòng)中連續(xù)、穩(wěn)定、安全的有機(jī)金屬反應(yīng)
目前幾乎沒(méi)有任何藥物或芳香化學(xué)品是在不使用有機(jī)金屬試劑的情況下制造的。然而，這種化學(xué)物質(zhì)與空氣、痕量水分和水性溶劑不相容。最近，通過(guò)用綠色、無(wú)毒和生物可再生的低共熔溶劑代替溶劑，消除了有機(jī)金屬和有氧/水性化學(xué)之間的這種令人生畏的障礙。目前的工作報(bào)告了這種化學(xué)使用微反應(yīng)器的安全、穩(wěn)定和連續(xù)運(yùn)行，不需要無(wú)氧技術(shù)或能源密集型低溫條件，這要?dú)w功于由低共熔溶劑產(chǎn)生的分段/液滴系統(tǒng)，有可能改變制造業(yè)。
2022-12-13
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![微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究]()
微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究
金納米粒子 (GNP) 是尺寸從1納米到100納米不等的極小粒子。由于它們具有許多顯著的物理和化學(xué)特性、無(wú)毒、低成本和易于使用，世界已經(jīng)轉(zhuǎn)向在許多領(lǐng)域使用 GNP。GNP已用于多種應(yīng)用，包括藥物輸送、催化和醫(yī)學(xué)。許多變量影響 GNP 合成，包括 pH、溫度、還原劑和金前體濃度、混合速度、合成時(shí)間和（穩(wěn)定劑或還原劑）/HAuCl 4的體積或摩爾比。許多還原劑，包括檸檬酸鈉 (SC) 、硼氫化鈉(
2022-12-13
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![在微反應(yīng)器中連續(xù)大規(guī)模合成粒徑可調(diào)的 Ni-Co PBA 納米粒子]()
在微反應(yīng)器中連續(xù)大規(guī)模合成粒徑可調(diào)的 Ni-Co PBA 納米粒子
報(bào)告了一種用于連續(xù)和大規(guī)模合成 Ni-Co PBA 納米粒子的微混合策略。本研究中提出的技術(shù)允許將粒徑控制在 165 nm 至 350 nm 范圍內(nèi)，同時(shí)保持高比表面積 (250 m 2 g ?1) 和立方結(jié)構(gòu)。此外，由于在沉淀過(guò)程中在微通道中發(fā)生劇烈碰撞，與使用傳統(tǒng)攪拌混合方法制備的顆粒相比，這些顆粒表現(xiàn)出優(yōu)異的分散性和更均勻的粒徑。
2022-12-13
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![與氯仿的流動(dòng)按需光氣化反應(yīng)]()
與氯仿的流動(dòng)按需光氣化反應(yīng)
使用設(shè)計(jì)的流動(dòng)光反應(yīng)系統(tǒng)，CHCl3 到 COCl2 的氧化光化學(xué)轉(zhuǎn)化在氣相中有效發(fā)生。 半間歇和連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)系統(tǒng)促進(jìn)了用于合成氯甲酸酯和碳酸酯（包括聚碳酸酯）的克級(jí)光氣化反應(yīng)。 利用這種無(wú)需化學(xué)試劑、催化劑或溶劑即可在短時(shí)間內(nèi)幾乎定量進(jìn)行的光化學(xué)反應(yīng)，我們成功地展示了無(wú)溶劑的連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)，包括 CHCl3 光轉(zhuǎn)化為 COCl2 和堿催化的光氣化反應(yīng)與 N- 甲基咪唑或吡啶，其鹽酸鹽變成離子液體。
2022-12-07
