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技術(shù)資訊

  • 利用LED技術(shù)連續(xù)流動合成環(huán)丁烯

    環(huán)丁烯是具有相當(dāng)合成價值的高度應(yīng)變環(huán)系統(tǒng)，可以通過烯烴和炔烴之間的環(huán)加成反應(yīng)獲得。然而，它們的傳統(tǒng)制備依賴于光化學(xué)[2+2]-環(huán)加成，利用低效中壓汞燈發(fā)出的低波長紫外線輻射。本文報告了一種現(xiàn)代方法的發(fā)展，該方法使用在UV-A和可見光邊界發(fā)射的高功率LED設(shè)置與連續(xù)流動反應(yīng)器相結(jié)合。由此產(chǎn)生的流動過程從馬來酰亞胺和各種商業(yè)炔烴中產(chǎn)生一系列環(huán)丁烯。這提供了一種更節(jié)能的方法，易于擴(kuò)展，以高化學(xué)產(chǎn)量和較短的停留時間獲取多克量的環(huán)丁烯。這些產(chǎn)品的價值體現(xiàn)在基于流動的氫化反應(yīng)產(chǎn)生高度取代的環(huán)丁烷，這些環(huán)丁烷代表了現(xiàn)代藥物化學(xué)計劃中備受追捧的基石。

    2023-08-11

  • 在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價

    多重耐藥細(xì)菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)，導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程，因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡單方法。因此，我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動模式下實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD

    2023-08-08

  • 結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動合成

    一種新的光化學(xué)流動工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進(jìn)行無催化劑光化學(xué)重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學(xué)流動過程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產(chǎn)生雜環(huán)目標(biāo)。 值得注意的是，當(dāng)苯炔前體與仲胺反應(yīng)時，通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學(xué)流程具有明顯的優(yōu)勢。

    2023-08-07

  • 流動條件下光催化反應(yīng)的發(fā)展

    在過去的幾年中，光化學(xué)和流動化學(xué)之間的良好匹配導(dǎo)致了藥物發(fā)現(xiàn)和API生產(chǎn)領(lǐng)域的應(yīng)用數(shù)量不斷增加。這種情況下，優(yōu)化了流動條件下的不同光化學(xué)反應(yīng)，為藥物發(fā)現(xiàn)計劃生產(chǎn)感興趣。特別是，我們已經(jīng)：i）依靠黃原酸酯（xanthates）的光化學(xué)Giese加成實(shí)現(xiàn)了吡咯的兩步伸縮合成ii）通過鹵素原子轉(zhuǎn)移（XAT）形成 Csp2-Csp3 鍵iii）優(yōu)化吲哚的二氟酰胺化，以提供克級數(shù)量，并證明通過兩步伸縮合成的

    2023-08-07

  • 爆炸級反應(yīng)安全化！苦味胺的連續(xù)合成

    使用微反應(yīng)器成功開發(fā)了苦味胺的連續(xù)合成工藝，產(chǎn)能26g/hr，兩步的條件都很溫和，可以在優(yōu)化后的條件下成功放大。該工藝可以安全、經(jīng)濟(jì)地進(jìn)行苦味胺的工業(yè)化生產(chǎn)，后續(xù)結(jié)合自動監(jiān)控裝置可以更有效地保障工藝的安全性和穩(wěn)定性

    2023-08-02

  • 將光催化從實(shí)驗(yàn)室?guī)牍I(yè)：基于膜的TBADT回收作為提高連續(xù)流光催化HAT轉(zhuǎn)化可持續(xù)性的策略

    提出了有機(jī)溶劑納濾（OSN）作為減少TBADT消耗，增加其周轉(zhuǎn)數(shù)量并降低其在產(chǎn)品溶液中的濃度的答案，從而實(shí)現(xiàn)大規(guī)?；诠獯呋疕AT的轉(zhuǎn)化。優(yōu)化了適合乙腈中TBADT回收膜的操作參數(shù)。連續(xù)光催化C（sp3）-H烷基化和胺化反應(yīng)通過兩個OSN步驟進(jìn)行在線TBADT回收。

    2023-08-02

  • 流動中吡唑啉類的光化學(xué)合成

    吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細(xì)化工行業(yè)中具有眾多應(yīng)用。然而，通往這些實(shí)體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學(xué)廢物的多步驟合成。在這里，我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學(xué)產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標(biāo)。最終實(shí)現(xiàn)了連續(xù)流動方法，該方法以安全且易于擴(kuò)展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品

    2023-03-08

  • 固體——流動化學(xué)家的克星？

    “固體意味著不可能流動”的先入之見可能會阻止這些研究人員進(jìn)一步探索。 誠然，流動中的固體處理是一項挑戰(zhàn)，但有許多工程解決方案可以應(yīng)對這一挑戰(zhàn)，例如漿料處理技術(shù)、連續(xù)機(jī)械化學(xué)、和連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器。關(guān)鍵問題是所提出的工程解決方案在優(yōu)勢、成本、所需時間、所需的顆粒大小/負(fù)載量以及環(huán)境影響和資源方面是否適合。 通常，最簡單的策略是確定條件、溶劑選擇或溫度或濃度范圍，使所有物質(zhì)都保持在溶液中。如果無法避免或

    2023-03-08

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