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新聞資訊

  • 在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價

    多重耐藥細菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴峻的挑戰(zhàn)，導致多種經典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程，因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導化合物的簡單方法。因此，我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動模式下實現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD

    2023-08-08

  • 結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成

    一種新的光化學流動工藝，可以高產率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進行無催化劑光化學重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產生雜環(huán)目標。 值得注意的是，當苯炔前體與仲胺反應時，通過第三次光流轉化以良好的產率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個高功率 LED 光源（365?nm，可調節(jié)輸入功率）的三種光化學流程具有明顯的優(yōu)勢。

    2023-08-07

  • 流動中吡唑啉類的光化學合成

    吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細化工行業(yè)中具有眾多應用。然而，通往這些實體的傳統(tǒng)途徑是基于產生大量化學廢物的多步驟合成。在這里，我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學產量選擇這些雜環(huán)靶標。最終實現(xiàn)了連續(xù)流動方法，該方法以安全且易于擴展的方式生成多克數(shù)量的產品

    2023-03-08

  • 用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）

    光化學最近引起了研究人員的極大關注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應器，它在處理這種光化學反應時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應可以以高度選擇性和溫和的方式進行（室溫、可見光和避免有毒化學品）。在這種情況下，流動和光化學的結合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。

    2022-12-15

  • 一鍋重氮裝置——光化學氧化（藍色 LED-O 2）芳基雜芳基乙酸酯與環(huán)狀 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的環(huán)保合成

    芳香族-α-酮酰胺是一類有趣的分子。它們具有無數(shù)的生物學特性，也經常用作合成雜環(huán)支架的構件。在此，我們報道了芳香族-α-酮酰胺的環(huán)保合成。它是一種一鍋法合成，從烷基芳基/雜芳基乙酸酯 7a-k 開始，分子氧中的各種環(huán)狀仲胺 8a-c 作為氧化劑，通過重氮安裝-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作為溶劑中使用 5-6 W 微光化學反應器帶有藍色 LED 燈 (435–445 nm) 到目標化合物。該反應也可以在沒有氧化劑的情況下在空氣中進行，但這有助于主要形成不需要的 NH 插入產物。在氧氣氣氛下，此類副產物的形成減少到 10-20%。各種芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高產率合成。對照實驗為轉化機制提供了合理的依據(jù)。該協(xié)議可以按克級放大。

    2022-09-22

  • 連續(xù)光化學苯炔形成工藝的開發(fā)

    提出了一種連續(xù)流動工藝，該工藝能夠在光化學條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發(fā)出 365 nm 的光，這有助于實現(xiàn)這一目標。 由此產生的流動過程基于可調節(jié)背壓調節(jié)器有效控制氣態(tài)副產品的釋放，并在 3 分鐘的短停留時間內提供一系列雜環(huán)產品。 該方法的穩(wěn)健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明，通過簡單且易于擴展的流動協(xié)議促進這些重要的雜環(huán)支架的制備。

    2022-09-05

  • 利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應

    近日，賓夕法尼亞大學Gary A. Molander教授課題組在Nature Chemistry上發(fā)表了題為“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella

    2022-09-02

  • 勞拉西泮連續(xù)流動合成的開發(fā)

    勞拉西泮(Lorazepam)是一種廣泛使用的鎮(zhèn)靜劑，出現(xiàn)在世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單中，經常出現(xiàn)短缺。 使用涉及路線探索、高通量實驗和雜質分析的工作流程來開發(fā)最佳序列，我們報告了一種用于流式合成勞拉西泮的新型 5 步路線。 這五個步驟包括 N-?；?N-acylation)、二氮雜環(huán)閉合(diazepine ring closure)、亞胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到勞拉西泮。

    2022-08-17

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